Title
R207910 (TMC207): un nouvel antibiotique pour le traitement de la tuberculose R207910 (TMC207): un nouvel antibiotique pour le traitement de la tuberculose
Author
Faculty/Department
Faculty of Pharmaceutical, Biomedical and Veterinary Sciences. Pharmacy
Publication type
article
Publication
Paris ,
Subject
Human medicine
Source (journal)
Médecine et maladies infectieuses. - Paris
Volume/pages
40(2010) :7 , p. 383-390
ISSN
0399-077X
ISI
000280469300002
Carrier
E
Target language
French (fre)
Full text (Publishers DOI)
Affiliation
University of Antwerp
Abstract
Une nouvelle classe de composés antituberculeux appelés « diarylquinolines ou DARQ » a été découverte. Loptimisation de cette nouvelle famille dantibiotiques a permis de sélectionner le composé R207910 (TMC207) comme étant le représentant le plus actif de cette classe. Le R207910 est capable dinhiber la croissance de Mycobacterium tuberculosis in vitro, chez lanimal et chez les patients atteints de tuberculose. Il a la particularité dagir selon un nouveau mécanisme daction dont la cible est lATP synthase, enzyme responsable de la synthèse dATP. Ce composé possède in vitro une activité puissante contre les souches de M. tuberculosis sensibles et multirésistantes aux antituberculeux ainsi quune activité importante contre les bacilles dormants. Chez la souris, le R207910 est plus actif que lisoniazide et la rifampicine, et aussi actif que la triple association rifampicine + isoniazide + pyrazinamide. Ajouté à cette triple association ou aux doubles associations contenant le pyrazinamide, un traitement de deux mois est suffisant pour rendre les cultures des poumons négatives. Pour le traitement de la tuberculose à bacilles multirésistants ne contenant pas disoniazide et de rifampicine, un traitement de deux mois avec le R207910 combiné aux antituberculeux de seconde ligne est suffisant pour rendre les cultures des poumons négatives. Chez les malades atteints dune tuberculose multirésistante, un traitement de deux mois avec le R207910, combiné aux antituberculeux de seconde ligne, a conduit à une stérilisation des cultures de crachats chez 47,6 % des malades comparés à 8,7 % des malades ayant reçu seulement les antituberculeux de seconde ligne associés au placebo du R207910.
E-info
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